CAS 148553-50-8 Що таке прегабалін?

Номер CAS:148553-50-8

Молекулярна формула: C8H17NO2
Молекулярна маса: 159,23

Що таке Прегабалін?

Прегабалінє протиепілептичним препаратом, який також називають протисудомним засобом. Він працює, сповільнюючи імпульси в мозку, які викликають судоми. Прегабалін також впливає на хімічні речовини в мозку, які посилають сигнали болю через нервову систему.

Прегабалін використовується для лікування болю, спричиненого фіброміалгією, або нервового болю у людей з діабетом (діабетична нейропатія), оперізувальний герпес (постгерпетична невралгія) або пошкодження спинного мозку.

Прегабалін додатково використовується з іншими препаратами для лікування парціальних нападів у дорослих і дітей віком від 1 місяця.

Прегабалін також може бути використаний для цілей поза каталогом у цьому посібнику для лікування.

Характер прегабаліну

• Температура плавлення: 194-196°C

• Питоме обертання: D23+10,52°(c=1,06у воді)

• Точка кипіння: 274,0±23,0°C (передбачувана)

• Щільність: 0,997±0,06 г/см3 (прогнозована)

• Температура спалаху: 9 ℃

• Умови зберігання: StChemicalbookoreatRT

• Розчинність у деіонізованій воді: ≥10 мг/мл

• Коефіцієнт кислотності (pKa) 4,23±0,10 (прогнозований)

• Морфологія: Білий порошок

  
  

Застосування та методи синтезу прегабаліну

Застосування: Нові протиепілептичні препарати

Вступ Прегабалін — це агоніст або антагоніст рецептора не гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), новий модулятор кальцієвих каналів, який блокує напругозалежні кальцієві канали та зменшує вивільнення нейромедіаторів. В основному він використовується клінічно для невралгії, пов’язаної з діабетичною периферичною нейропатією, постгерпетичною невралгією та додатковим лікуванням дорослих із парціальними нападами, генералізованим тривожним розладом, центральною невралгією (включаючи невралгію, що супроводжує травму спинного мозку, інсульт та розсіяний склероз) та фіброміалгією.

Застосування Прегабалін в основному використовується для лікування периферичної невралгії та додаткового лікування обмежених парціальних нападів.

Фармакологічні ефекти. Прегабалін має високу спорідненість із ділянкою α2-δ (допоміжною субодиницею потенціалзалежного кальцієвого каналу) у тканинах центральної нервової системи, хоча механізм дії прегабаліну до кінця не вивчений. Проте результати модифікованого тесту Chemicalbook на мишах і результати тестів із сполуками, структурно подібними до прегабаліну (наприклад, габапентин), свідчать про те, що зв’язування прегабаліну з сайтом α2-дельта пов’язане з пригніченням болю та протисудомними ефектами на тваринних моделях. прегабаліну.

Спосіб приготування капсул прегабаліну складається з наступних етапів.

(i) пропускання сировини прегабаліну через сито 30 меш (діафрагма 600 мкм) на струшуючому грануляті, пропускання сировини прегабаліну, яке пройшло через сито 30 меш, через сито 60 меш (діафрагма 250 мкм) і 80 меш ( діафрагма 180 мкм) по черзі, беручи гранульований порошок прегабаліну, який пройшов через сито 60 меш і не пройшов через сито 80 меш, і відклав його.

(ii) Пропускання лактози на струшуючому ситі по черзі через сито 80 меш (діафрагма 180 мкм) і сито 120 меш (діафрагма 120 мкм), відбір порошку гранул лактози, які пройшли через сито 80 меш і Chemicalbook, які не пройшли через сито 120 меш і відкладіть.

③ Спочатку гранульований порошок Premarin, отриманий на етапі ① (розмір частинок D50 180 мкм ~ 220 мкм, розмір частинок D90 250 мкм ~ 280 мкм) і зв’язувальний матеріал добре перемішали в змішувачі з різноспрямованим рухом, а потім мастило та гранули лактози. порошок, отриманий на етапі ② (розмір частинок D50 120 мкм ~ 140 мкм, розмір частинок D90 160 мкм ~ 180 мкм), додавали. Нарешті, змішані матеріали засипали безпосередньо в автоматичну машину для наповнення капсул, щоб отримати капсули прегабаліну.

Прегабалін, протиепілептичний і нейропатичний засіб для лікування болю, є новим протиепілептичним препаратом із молекулярною структурою гамма-аміномасляної кислоти та, таким чином, має антиспастичну дію, успішно розроблений компанією Pfizer для лікування периферичної невралгії або як доповнення до лікування парціальних нападів. . У грудні 2008 року Управління з контролю за продуктами й ліками США (FDA) схвалило прегабалін (торгова назва «Lirica») для лікування периферичної невралгії (ДПН) і постгерпетичної невралгії (ПГН), що є двома найпоширенішими формами сечовивідних захворювань. невропатичний біль. Нейропатичний біль є одним із найскладніших для лікування хронічних больових синдромів, який характеризується тупим, пекучим і колючим болем. Нейропатичний біль може бути викликаний багатьма причинами, включаючи діабет, інфекції (такі як оперізуючий герпес), рак і СНІД.