CAS № 144689-24-7 Олмесартан Вступ

Номер CAS:144689-24-7

Молекулярна формула: C24H26N6O3

Молекулярна маса: 446,5

EINECS No:646-413-5

Вступ

Олмесартан є блокатором рецепторів ангіотензину II, широко використовується для лікування гіпертонії. Ренін-ангіотензин-альдостеронова система (РААС) відіграє важливу роль у розвитку та прогресуванні багатьох захворювань, таких як гіпертонія, серцева недостатність, атеросклероз та діабетична нефропатія.

Останніми роками розуміння РААС продовжує оновлюватися, і антагоністи рецепторів ангіотензину II типу 1 (AT1) (також відомі як блокатори рецепторів ангіотензину) все частіше використовуються в клінічній практиці.

Властивості

Температура плавлення: 186-188°C

Температура кипіння 738,3±70,0 °C (прогнозована)

Щільність: 1,33

Умови зберігання: -20°C Морозильна камера

pka: 2,39±0,50 (прогнозований)

Форма: порошок

Фармакологічні ефекти

Олмесартан є непептидним блокатором рецепторів ангіотензину II (Ang II) (тип AT1). Олмесартан викликає менше побічних ефектів і не викликає сухий кашель, висипання та ангіоневротичний набряк, які можуть бути спричинені інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ).

Крім того, олмесартан має сильну та довготривалу антигіпертензивну дію. Ang II є важливою речовиною в системі ренін-ангіотензин-альдостерон, яка сприяє звуженню судин, синтезу альдостерону, скоротливості серця і реабсорбції натрію в нирках.

Олмесартан перериває негативний ефект зворотного зв’язку Ang II на секрецію реніну, вибірково запобігаючи зв’язуванню Aug II з рецепторами AT1 гладком’язових клітин судин, що призводить до посилення активності реніну, що активується реніном у плазмі, та збільшення концентрації циркулюючого Ang II, тоді як істотного впливу не було. на антигіпертензивну дію олмесартану.

Попередження

Олмесартан протипоказаний при:

Пацієнти з алергією на АПФ, аспірин та/або пеніцилін.

Пацієнти, які мають ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Пацієнти з попереднім припиненням лікування через хрипи в гортані, ангіоневротичний набряк обличчя, язика або голосових зв’язок.

Пацієнти з аортальним або мітральним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією або обструкцією вихідного каналу лівого шлуночка.

Пацієнти з нирковою недостатністю (один або подвійний стеноз ниркової артерії), печінковою недостатністю (біліарний цироз або обструкція жовчовивідних шляхів).

Хворі на цукровий діабет.

Пацієнти, які приймають калійзберігаючі діуретики або препарати, що доповнюють калій.

Діти: клінічні дані щодо пацієнтів віком до 18 років відсутні, тому застосування олмесартану не рекомендується.

Вагітність: застосування олмесартану на середніх та пізніх термінах вагітності може спричинити пошкодження (наприклад, зниження артеріального тиску, гіперкаліємію, анемію новонароджених, краніосиностоз, анурію та ниркову недостатність) або загибель плода (або новонароджених).

Лактація: випробування на тваринах показали, що олмесартанат може виділятися в грудне молоко, тоді як залишається невідомим, чи може він виділятися в грудне молоко людини.Хірургічне втручання, що вимагає загальної анестезії: препарати, що викликають зниження артеріального тиску, можуть блокувати утворення Ang II після компенсаторного вивільнення реніну.Пацієнти з серцевою недостатністю та гіпонатріємією, які приймають діурез і проходять нирковий діаліз, мають підвищений ризик гіпотензії.